Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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特定mTOR 抑制剂,IC50为~0.1 nM。
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TG101209是选择性JAK2抑制剂,IC50为6 nM,对 Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM, 作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍,对 JAK2V617F 和 MPLW515L/K 突变型敏感。
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有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为 4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。
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WYE-354是有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,抑制mTORC1/P-S6K(T389) 和 mTORC2/P-AKT(S473),而对P-AKT(T308)没有抑制作用, 作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
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WZ8040是新型的,突变选择性的,不可逆EGFRT790M抑制剂, 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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SB 525334是有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,抑制ALK2, 3, 和6活性。
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Tacrolimus (FK506) 是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素。
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Tadalafil 是PDE-5抑制剂,IC50为1.8 nM。
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