PIK-294是高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49,和16倍。
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Lonafarnib是口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras, K-ras-4B和N-ras,IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,EC50为30 nM。
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有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1,P2Y2,P2Y4,和P2Y11受体的作用活性很低。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂,Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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选择性CYP17抑制剂,也androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
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JNJ-26854165 (Serdemetan)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡, 作用于缺乏功能性p53的细胞,抑制细胞增殖,随后延迟凋亡。
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一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,抑制酪氨酸酶活性,IC50为50 nM
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Tadalafil 是PDE-5抑制剂,IC50为1.8 nM。
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